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阿贝西利效果如何，价格多少，哪里可以买？
与大多数其他国家一样，乳腺癌目前是中国妇女最常见的癌症；中国的病例占所有新诊断的乳腺癌的12-2% ，占全世界乳腺癌死亡病例的9-6% 。由于中国人口社会经济地位的提高和独特的生育模式，中国对全球乳腺癌发病率的贡献比例正在迅速增加(1, 2) 。仅2020年1年，中国新发乳腺癌病例就高达41.6万，死亡病例约11.7万，约占全球乳腺癌死亡病例17.1% 。晚期乳腺癌严重威胁患者的生命， 5年生存率仅20%左右，中位总生存时间为2~3年。在晚期乳腺癌的各种亚型中， HR+、HER2-最为常见，约占60%(3-5) 。
阿贝西利(Abemaciclib)是全球第3款上市的CDK4/6抑制剂，于2017年9月在美国获批，主要用于ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌，自上市后其销售额逐年攀升， 2019年达到5.8亿美元， 2020年达到9.13亿美元，增长57% ，成为礼来业绩增长的主要驱动药物之一。
阿贝西利能针对CDK4（细胞周期蛋白D1）和CDK6（细胞周期蛋白D3）细胞周期途径，具有潜在的抗肿瘤活性。 Abemaciclib特异性地抑制CDK4和6 ，从而抑制早期G1中视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白的磷酸化。抑制Rb的磷酸化可阻止CDK介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成并抑制癌细胞生长。在某些类型的癌症中看到的丝氨酸/苏氨酸激酶CDK4/6的过量表达会导致细胞周期失调(6-8) 。

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阿贝西利的治疗效果如何呢，全球双盲随机III期MONARCH 2（NCT02107703）研究表明，阿贝西利/fulvestrant具有良好的安全性，该组合显著提高了中位无进展生存期（PFS）至16个月，而安慰剂/fulvestrant为9.3个月（危险比[HR]0.553；P < 0.001）。4个月，而安慰剂/氟维司群为9.3个月（危险比[HR]0.553；P＜0.001＝，并将中位总生存期（OS）分别延长至46.7个月和37.3个月（HR 0.757；P=0.01），为接受内分泌治疗后进展的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者带来9.4个月的总生存期获益。
此外，此前报道的研究结果显示，来自日本、韩国、台湾的入组患者的数据与意向治疗（ITT）人群和其他地区的患者一致；该亚组的中位PFS为21.2个月，而安慰剂/氟维司群为11.6个月（HR 0.520；p < 0.001）。
MONARCH 2招募了669名HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，并在内分泌治疗中取得进展。符合条件的患者包括抑制卵巢的绝经前或围绝经期和绝经后，他们以2:1的比例随机接受每12小时150毫克的连续阿贝西利布或安慰剂；两个治疗组也都以每标签500毫克的氟维司群治疗。对ITT人群中的东亚患者进行了探索性亚组分析。
在2020年ESMO亚洲虚拟大会上，黄教授介绍了4年随访的OS和其他最新疗效发现，以及MONARCH 2研究中东亚亚组的安全性数据。
ITT人群包含212名东亚患者，其中147名接受abemaciclib加氟维司群治疗， 65名接受安慰剂加氟维司群治疗；在2019年6月20日数据截止时，这些患者中发生了89例OS事件。
此时， abemaciclib/fulvestrant的中位OS未达到（NR），而安慰剂/fulvestrant为48.9个月（HR 0.798；95%置信区间[CI] 0.515-1.235；P = 0.38）。 abemaciclib/fulvestrant的42个月OS率为64%（95% CI 55.5-71.8），而安慰剂/fulvestrant为53%（95% CI 39.9-64.6）。

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此外，观察到有利于Abemaciclib/fulvestrant的结果比安慰剂/fulvestrant的结果显著改善，即到第二目标疾病进展的时间（PFS2）（HR 0. 588；95% CI 0.420-0.823；p = 0.001），化疗时间（HR 0.601；95% CI 0.411-0.877；p = 0.008），和无化疗生存期（HR 0.573；95% CI；0.402-0.815；p = 0.002）。