首个国产抗新冠口服药获批上市，郑州大学常俊标教授发明！( 二 ) _健康小知识

问：与同类抗新冠病毒药物相比，阿兹夫定有哪些特点？
答：阿兹夫定是小分子口服药物，具有给药便利、靶点保守、药效好、易生产存储等优势。
临床试验显示，阿兹夫定可显著提高新冠肺炎患者核酸转阴率、明显缩短转阴时间、缩短患者住院时间，未见明显不良事件，安全性良好。
与其他同类药物相比，阿兹夫定具有以下特点——
一是服药剂量较小，阿兹夫定每天用量仅为5mg 。
二是药品价格较低。辉瑞公司被批准进口的新冠口服药定价目前每盒为2300元，阿兹夫定尚未定价，但作为我国第一款具有自主知识产权的新冠口服药，它的价格相对会低不少。
问：阿兹夫定对新冠病毒变异株是否有效？
答：全球科学家正加紧研发抗新冠病毒药物，但新冠病毒的变异也在持续。特别是去年11月以来，新冠病毒变异株奥密克戎引发广泛关注。
在抗新冠病毒药物研发过程中，我国部署了三条技术路线：抑制病毒复制、阻断病毒进入细胞、调节人体免疫系统。三条路线各有特点，采取不同策略，在新冠病毒感染人体的不同生理环节上实施“拦阻” 。
阿兹夫定走的是第一条路线，即通过抑制病毒复制的关键酶，来阻断新冠病毒在人体内的复制。通俗地讲，是通过制造一个“劣质”核苷酸“欺骗”病毒，让其在自身复制时使用这个“劣质材料” ，达到阻断复制的目标，让病毒自身建设成为“烂尾工程” 。它凭借小巧的结构与化学组成，可轻易穿透细胞膜，进而抑制病毒复制。
此外，阿兹夫定是独特的核苷类小分子药物设计，其结构与病毒复制过程中所需要的核苷酸底物非常相似，作用靶点相对保守，所以对病毒变异株仍然有效。临床试验证明，它对包括阿尔法、贝塔、德尔塔、奥密克戎在内的新冠病毒变异株均有很好的治疗效果。
问：为什么说阿兹夫定是一款治标又治本的药物？
答：我们突破传统思路，发展了核苷类药物设计新策略，创新性地利用病毒复制过程中微环境RNA聚合酶特性，使药物在靶细胞内特异性“就地”活化并原位发挥作用。通过动物和健康人的试验发现，阿兹夫定进入体内，在外周血液中停留的时间很短，会很快进入人体的免疫系统并可以富集在淋巴系统。
人体在正常免疫状况下，免疫系统处于可控状态，不会伤害人体本身。人体感染新冠病毒后的几天内，病毒大量复制，为了对抗病毒，免疫系统会出现反应，一旦出现“免疫风暴” ，对人体伤害非常大。
阿兹夫定在免疫细胞内会迅速完成三次磷酸化，与特异性细胞作用，发挥阻断病毒复制，清除免疫系统里的病毒，而且对非特性细胞没有副作用，保护了免疫系统，使免疫系统也产生了抗病毒的作用。抑制病毒复制是“标” ，免疫系统保护相当于“本” ，标本兼治。
此外，研究证明，阿兹夫定在CD4T细胞内的半衰期大于120小时，这说明药物靶向性强且长效。

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阿兹夫定研发背后那些你不知道的事
我国首个抗新冠口服药阿兹夫定获批！消息一出，万众瞩目。
潮水般的掌声，涌向阿兹夫定的发明人常俊标及其团队。然而很多人不知道的是，阿兹夫定的研发经历了怎样“九死一生”的历程，背后藏着多少艰辛与努力。

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实验室里的新年
一款创新药的诞生，通常要耗费十几年，其间集纳了药物设计、药物合成、药效学实验、安全性实验、Ⅰ—Ⅲ期临床试验等诸多环节。任何一个环节出了问题，都意味着研发陷入停滞，甚至宣告失败。